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미셀은 설계에 따라서는 매우 높은 수용성을 보이면서 높은 혈중안정성을 지니게 할 수 있어서 매우 유용한 약물전달체로 응용이 가능하다. 약물전달체의 크기에 따른 EPR효과를 단순히 이용하는 시스템을 수동적 타겟팅이라 부르는데 여기에 특정 장기나 세포를 인식할 수 있는 인식분자(당류, 항체 등)을 수식하여 보다 적극적으로 약물을 목적부위에 전달하고자 하는 기술을 능동적타겟팅이라 부른다. 고분자 미셀의 경우 미셀을 형성하는 블록공중합체의 표면을 수식하는 방법으로 능동적타겟팅이 가능하게 된다. 지금까지 미셀을 이용한 약물전달시스템의 예는 다수 보고되어 있으며 저분자 항암제를 투여하였을 때 보다 미셀을 이용하여 투여하였을 때 매우 높은 항암특성을 보이고 있다. 그럼 여러 고분자 미셀이 어떻게 형성되는지 알아보면, 블록공중합체를 이용한 고분자 미셀의 형성에는 다양한 상호작용이 이용되고 있다. 가장 일반적인 것이 친소수성 미셀이며, 친수성블록과 소수성블록을 동시에 가지는 양친매성 블록공중합체로부터 형성된다. 양친매성 블록공중합체는 수용액상에서 친수성블록과 소수성블록간의 높은 용해도의 차에 의해 자발적으로 분자집합체를 형성하게 된다. 이 분자집합체는 매우 좁은 크기분포를 가지면서 난용성블록으로부터 형성되는 코어부분과 그것을 둘러 싼 친수성 껍질을 가지게 되어 내부에 난용성의 약물을 내포시킬 수 이게 된다. 많은 약물들이 소수성을 지니고 있으므로 수용액상태에서 사용이 곤란한 경우가 많지만 이러한 문제점을 극복하기 위해 매우 좋은 수단을 제공하게 된다. 정전상호작용이나 배위결합을 통한 고분자 미셀의 형성도 보고되어 있다. 정전상호작용을 이용한 미셀의 형성에는 친수성블록 및 음의 전하 또는 양의 전하를 가진 블록으로 구성되어 있는 블록공중합체를 필요로 하게 된다. 여기에 반대의 전하를 가진 고분자를 첨가하게 되면 이온성 고분자사슬간의 정전상호작용을 일으켜 폴리이온컴플렉스(PIC)를 형성하게 된다.
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